Boehringer Ingelheim和Dundee大学合作开发新的抗癌药物
随着他们正在进行的联盟的成功,勃林格殷格翰和邓迪大学扩大了他们的合作,开发了针对并摧毁致癌蛋白的关键和致癌蛋白的新药。这集合了Alessio Ciulli教授的专业知识,他是针对嵌合体(PROTACs)的蛋白水解领域的先驱之一,总部位于邓迪的生命科学学院,拥有勃林格殷格翰的制药专业知识,致力于为癌症患者提供创新药物。 。
PROTAC代表了一类新的候选药物,有可能解决传统药物化学方法失败的令人信服的癌症靶点。他们通过利用细胞的自然处理系统(泛素 - 蛋白酶体)来发挥作用。引起候选疾病的蛋白质被标记为“过期”蛋白质,然后蛋白酶体被切碎。
PROTAC是一种破坏性的治疗方式,它将以前认为不可挽回的目标带到了触手可及的范围内。我们的合作将继续致力于为患者带来这类新药。联合团队正在迅速取得进展,并成功达到了第一个合作里程碑,为实现我们的目标奠定了坚实的基础。“
Darryl B. McConnell,博士,奥地利维也纳Boehringer Ingelheim高级副总裁兼研究现场负责人
自2016年开始合作以及2018年大幅扩展以来,PROTAC的应用发展迅速。然而,设计PROTAC仍然具有挑战性,并且在很大程度上是经验性的,阻碍了该领域的更快进展。因此,合作伙伴开发了一种基于结构的设计方法,作为加速进一步发展的坚实基础。此外,为了促进世界各地的PROTAC研究,勃林格殷格翰公司制作了在邓迪大学开发的蛋白质降解剂化合物MZ-1,于2018年通过其opnMe门户网站免费提供。其他PROTAC分子被认为可以在opnMe上发布这一举措的成功。
我们的联合出版物是翻译我们正在开发PROTAC如何工作的详细理解,制作有效解决以前“不可挽回”目标的降解分子的领先实例。扩张标志着我们联盟发展的重要里程碑。它使联合团队能够通过其他方法推动下一阶段降低高度珍贵的癌症目标。该联合小组报告了一些科学出版物的最新进展,包括最近在“自然化学生物学”杂志上发表的出版物。该出版物强调了他们在原子分辨率下使用三维图像来设计高效和选择性候选药物的方法。这种新方法已经产生了第一个分裂SMARCA2的PROTAC,这种蛋白质每年驱动超过20,000名新癌症患者的肿瘤,并且迄今为止药物发现方法尚未成功。
Alessio Ciulli,博士,邓迪大学化学与结构生物学系主任,2016年RSC Capps Green Zomaya药物化学奖获得者
勃林格殷格翰公司致力于开发创新的治疗方法,为患者提供卓越的价值。为实现这一目标,该公司正在加大对外部创新的承诺,并与全球学术界和行业的顶级合作伙伴合作。越来越多的学术合作网络反映了公司对新兴科学的关注,这些科学可以开辟新的途径,为未来的突破性药物开辟道路。
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