万古霉素的改良版可抗药性细菌

斯克里普斯研究所(Scripps Research Institute)的一组研究人员对万古霉素进行了结构修饰，使本已强大的抗生素版本更加有效。

万古霉素的原始形式是开发更好的抗生素的理想起点。

医生开了六十年的抗生素处方，现在细菌才开始对它产生抗药性。

研究人员说：“万古霉素于1956年被公开，并于1958年被引入临床。”

“经过近60年的临床使用，甚至过去一直使用糖肽抗生素用于农业牲畜(avoparcin)，耐药病原体才慢慢出现，而万古霉素在今天仍然是不可或缺的，越来越重要的抗生素。”

“最初在耐万古霉素肠球菌中观察到临床耐药性，仅在临床使用30年后才发现，但现在，还包括耐万古霉素金黄色葡萄球菌。”

该团队先前的研究表明，可以对万古霉素进行两种修饰，使其更有效。

“有了这些修改，你需要更少的药物有相同的效果，说：” 戴尔表征Boger博士，理查德和在化学爱丽丝克拉默教授斯克里普斯研究所和资深作者论文报告的结果的诉讼美国国家科学院本周。

这项新的研究表明，科学家可以进行第三种修饰-以新的方式干扰细菌的细胞壁-取得可喜的结果。

结合以前的改进，这种改变使万古霉素的活性增加了1000倍，这意味着医生需要使用更少的抗生素来抵抗感染。

这一发现使这种版本的万古霉素(CBP C1-氨基亚甲基万古霉素)成为第一种具有三种独立作用机制的抗生素。

“ CBP C1-氨基亚甲基万古霉素结合了重新设计的口袋修饰，可实现双d-Ala-d-Ala / d-Ala-d-Lac结合(通过配体结合来阻止细胞壁合成，包括抑制转肽酶催化的交联)， CBP二糖修饰(通过直接转糖基酶抑制而无d-Ala-d-Ala / d-Ala-d-Lac结合来阻止细胞壁合成)，以及C1季铵盐的C末端修饰(诱导膜通透性)，”作者说过。

“在所有被评估化合物的测定中，该化合物均表现出对细胞壁合成的最强抑制作用，并且在所有被检测化合物中，其表现出最明显和最强的诱导细胞膜通透性。”

“它代表为克服万古霉素耐药性而专门设计的万古霉素类似物，该药物结合了三种结构修饰，赋予了三个独立的作用机理。”

博格博士说：“这增加了这种抗生素的持久性。”

“有机体无法同时努力围绕三种独立的行动机制寻找方法。即使他们找到了其中一种的解决方案，这些生物仍然会被另外两种杀死。”

经测试对肠球菌细菌，CBP C1氨基亚甲基万古霉素杀死了耐万古霉素肠球菌和原始形式肠球菌。

博格博士说：“医生可以使用这种改良形式的万古霉素，而不必担心会出现耐药性。”

该团队的下一步是设计一种方法，以在实验室中以更少的步骤合成修饰的万古霉素，因为目前的方法需要30个步骤。

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