研究人员开发出更有效的方法来生产药物所需的构建模块

日本东京农业技术大学(TUAT)和加拿大Mount Allison大学的研究人员已经开发出一种更有效的方法来生产抗生素和癌症治疗药物所需的构建模块。

他们于8月16日在英国皇家化学学会期刊“化学通讯”9月14日印刷版之前在线发表了同行评审结果。

研究人员为更好地发展而制定的构建块被称为多烯子结构。

多烯亚结构是许多天然产物和药物分子中普遍存在的框架。尽管在过去十年中对这些子结构给予了很多关注，但它们仍然难以准备。“

Masafumi Hirano，TUAT的论文作者和应用化学教授

目前的制备方法很漫长，每个阶段都有几个步骤。第一种是所谓的迭代交叉耦合，其中两种化合物反应，产生新的化合物和过量的废物。然后将新化合物与另一种化合物偶合，依此类推，直至产生所需的多烯结构。在每次偶合时，必须准备化合物以进行反应，并且根据Hirano，每步所花费的时间是不经济的。

为了纠正这个低效的过程，Hirano和他的团队开发了一个“一锅”解决方案。化合物不断反应，无需暂停每个步骤进行制备。

“这种方法可能与从蛋到蝌蚪到成年野生蟾蜍的两栖变态相比，”Hirano说。“一种简单的小化合物一个接一个地长大，最终成为同一反应容器中的多烯亚结构。”

接下来，研究人员计划通过流动合成过程深入研究将合成结构单元应用于实际分子，其中该过程中的每个步骤都以最小的干扰触发下一步骤。一旦基质开发出来，研究人员需要了解它们如何协同工作，成为将用于抗生素和癌症治疗的分子。据Hirano说，第一个目标是开发这些类型的构建模块库。

“虽然目前这项研究的工作主要集中在化学工程方面，但我们需要了解每种基材及其如何应用于该领域，”Hirano说。

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