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相互筛选药物靶点和药物化合物以确定新靶点的新药物

2018-11-23 17:00:20 • 来源：

一组科学家介绍了一种新方法，用于发现针对表观遗传调节因子的药物，这些药物可能参与从发育异常到癌症的各种疾病。

细胞中的DNA被包裹在称为组蛋白的蛋白质周围，形成称为核小体的结构。反过来，核小体可以进一步折叠成更高级的结构，将DNA埋入其中。通过埋藏在这样的结构中，DNA的可接近性受到阻碍，这增加了另一层对基因是否表达的调节，在遗传层之上，称为“表观遗传学” - 字面意思是遗传学。

基因表达水平以及其他因素影响这些结构是否开放以暴露DNA。在诸如癌症的疾病中，负责不受控制的细胞增殖的基因被过度表达，可能是因为在这些结构内调节其埋藏的蛋白质被解除调节。

这些蛋白质自动成为癌症治疗和其他疾病的潜在药物靶标。这就是为什么这项新研究的作者开始寻找能够识别表观遗传标记的蛋白质的药物。然而，他们没有考虑到单一目标，而是筛选了数百种小化合物和蛋白质，寻找一种良好的潜在目标，并为其选择一种良好的候选药物;他们称之为“目标跳跃”。

他们的实验装置由一个芯片组成，其上已知数百个来自不同蛋白质因子的结构域，这些结构域可识别表观遗传标记。他们筛选了小分子，这些小分子可以结合并抑制任何这些结构域，用荧光染料标记。

通过将荧光信号的位置定位在芯片上，他们可以识别小分子靶向哪种蛋白质。

他们设法确定了一种新药，表明他们的“目标跳跃”策略有可能进行探索性药物发现研究。

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