金络合的二茂铁基膦作为有效的抗疟药

来自新加坡科技与设计大学(SUTD)和南洋理工大学(NTU)的一组研究人员开发了新的基于二茂铁的分子，这些分子会损害疟疾寄生虫的代谢功能，导致寄生虫死亡。

尽管为消除疟疾做出了共同努力，但这种致命的疾病仍然是对发展中国家的主要健康威胁。称为疟原虫的病原体在建立和维持人类感染方面具有高度主动性，导致复杂的临床表现。更糟糕的是，疟原虫正在抵抗市场上几乎所有的临床抗疟药物，并且需要开发新的和更好的抗疟药。

为此，在SUTD和NTU之间的一项合作研究中，一组新的化学化合物被归类为二茂铁基膦，被开发为有效的抗疟疾药物。由物理和数学科学学院的Sumod A. Pullarkat博士领导的NTU团队合成了小分子抑制剂。随后在SUTD在助理教授Rajesh Chandramohanadas博士的监督下进行了抗疟测试和作用机制研究。

从这项研究中，研究人员发现了几种分子，这些分子对标准实验室以及人类疟疾寄生虫的耐药菌株表现出令人印象深刻的抗疟能力。顶部抑制分子，称为G3，是金络合的二茂铁基膦衍生物，其有效抵抗寄生虫的代谢活性滋养体阶段。用G3处理疟疾寄生虫表明消化液泡受损，其中寄生虫降解人血红蛋白以促进生长和向持续感染的增殖。

Pullarkat博士说：“从化学家的角度来看，在一个新的化学框架中逐步引入药效团，使我们有机会系统地评估每个结合成分在提供抗疟疾活动中的作用，跨越寄生虫发育的各个阶段“。

Chandramohanadas博士补充说：“了解化学多样化的小分子如何干扰血红蛋白代谢，这是疟疾感染的一个标志，这很有趣。此外，这些研究使我们能够了解药物治疗引起的细胞水平变化，其中一些可用于鉴于耐药性迅速发展，优先考虑新型抗疟药。“

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