喹诺酮结构
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1.奥比沙星英文:Orbifloxacin
结构(下图是奥比沙星和稀土的配位结构图)
分子式:C19H20F3N3O3
分子量:395.38
2.依诺沙星(氟啶酸)英文Enoxacin(Flumark)
结构
【药理毒理】本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对
下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、
产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌
属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈
瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞
菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链
球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌
具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌
活性差。依诺沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA
的合成和复制而导致细菌死亡。
3.加替沙星英文名:Gatifloxacin
分子式:C19H22FN3O4
分子量:375.40
【药理作用】加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗
革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是
通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修
复过程。
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
1、革兰氏阳性菌:金黄葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌
(对青霉素敏感的菌株)。
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他
莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
4.洛美沙星英文Lomefloxacin(Bareon)
结构
本品为第三代喹诺酮类抗菌药、抗菌谱广,对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星
相同,强于依诺沙星;对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同,较诺氟沙星弱。临床上
用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、
支原体和厌氧菌均无效。
5.巴罗沙星英文Balofloxacin又名巴洛沙星
分子式:C20H24FN3O4
分子量:389.42
熔点:137℃
分子结构式:
6.吡哌酸(吡卜酸)英文PipemidicAcid(PPA)
结构
【作用与用途】
对革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、痢疾杆菌有
较好的抗菌作用。
与各种抗生素无交叉耐药性。临床主要用于敏感菌所致急性或慢性肾盂肾炎、尿
路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。
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