药学院药物化学试卷

学号姓名

一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每

题3分）

1.诺氟沙星

2.氮甲

3.氨苄西林

4.布洛芬

5.阿昔洛韦

6.

OCOCH

3

COONHCOCH

3

7.

N

OH

N

N

NCH

2

CCH

2

N

F

N

F

8.

OH

CCH

O

9.

NO

2

H

3

COOCCOOCH

3

H

3

CN

H

CH

3

10.

CHNO

2

N

O

S

N

H

NHCH

3

二、最佳选择题（20分，每题1分）

1.从结构类型看，洛伐他汀属于）（

A．烟酸类B．二氢吡啶类

C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

2.药物Ⅱ相生物转化包括（）

A．氧化、还原B．水解、结合

C．氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合

3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）

A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子

4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）

A．3－羰基B．A环芳香化

C．13－角甲基D．17－β－羟基

5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）

A．水解B．氧化C．重排D．降解

6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效

A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)

7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（）

A．差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物

8.下列四个药物中，属于雌激素的是（）

属于雄激素的是（）

属于孕激素的是（）

属于糖皮质激素的是（）

A．炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮

9.以下哪个药物不是两性化合物（）

A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素

10.从结构分析，克拉霉素属于（）

A．β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类

11.环磷酰胺的作用位点是（）

A．干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶

C．直接作用于DNAD．均不是

12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）

A．2个B．4个C．6个D．8个

13.下列药物中，属于H

2

－受体拮抗剂的是（）

A．兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑

14.阿司匹林的结构表现，它是（）

A．酸性B．碱性C．中性D．水溶性

15.解热镇痛药按结构分类可分成（）

A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类

C．、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类

16.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）

A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．D．喷他佐辛

17.药物的代谢过程包括（）

A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物

B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物

D．一般不经结构转化可直接排出体外

三、多项选择题（每题2分，共20分）

1.地西泮的代谢产物有（）

A.奥沙西泮B.替马西泮

C.D.氯氮卓

2.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）

A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强

C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基

3.化学结构中含有以下哪些基团（）

A．酚羟基B．哌啶基C．丙酰胺基D．苯乙基

4.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）

A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡

5.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）

A.1,4二氢吡啶环是必需的

B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C.3,5位的酯基取代是必需的

D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）

A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮

7.下列药物中具有降血脂作用的为（）

O

H

N

A.

Cl

HO

O

C.

O

HH

O

H

D.

HO

O

O

O

SS

OH

O

B.

N

HCl

NH

Cl

Cl

8.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）

A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性

9.关于奥美拉唑，正确的是（）

A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结

合，产生作用

B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉

唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体

C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，

减轻炎症，降低溃疡的复发率

10.利舍平具有下列那些理化性质（）

A.具有旋光性

B.光和酸催化都可导致氧化脱氢

C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应

D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解

四、试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分）

1.

SH

N

N

N

N

HN

H2

H

HH

N

S

O

O

N

H

COOH

OH

N

N

N

N

H

H

HH

N

S

O

O

N

H

COOH

2.

O

3.

O

H

3

CCHN

O

SO

2

NHCCH

3

H

2

N

O

SO

2

NHCCH

3

4.

O

C

6

H

5

C

2

H

5

N

OH

NH

O

C

6

H

5

C

6

H

5HN

O

N

ONa

五、合成题（20分，任选4题，每题5分）

1.以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素

2.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺

3.以青霉素为原料合成头孢氨苄

4.以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯

5.以苯乙腈为原料合成