固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增溶作用研究

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2022年4月28日发(作者：厦门到鼓浪屿船票)

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固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增

溶作用研究

作者：管咏梅张妮陈振华刘红宁朱卫丰陈丽华杨明

来源：《中国中药杂志》2013年第23期

[摘要]目的：考察固体分散技术及包合技术对白头翁总皂苷（白头翁总皂苷）溶出性能的

影响并初步探讨其机制。方法：采用熔融法制备白头翁总皂苷-PEG4000固体分散体，用冷冻

干燥法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物，通过IR，DSC，NMR鉴定

固体分散体及包合物性质，并采用小杯法测定了固体分散体及包合物的溶出度。结果：IR，

DSC，NMR的结果表明形成了固体分散体及包合物；溶出度大小依次为包合物>固体分散体>

原料药。结论：包合技术能显著提高白头翁总皂苷的溶出性能，而固体分散技术对其增溶作用

不明显。

[关键词]白头翁总皂苷；固体分散体；包合物；溶出度白头翁总皂苷为中药白头翁经提

取、分离和纯化得到的有效部位，药理试验证明其具有抗肿瘤、抗溃疡等作用[1-2]，具有良好

的开发应用前景。该药物在水中溶解度差[3]，口服生物利用度较低。固体分散技术和环糊精包

合技术常用做药物的增溶方法，用以提高药物的溶解性能，增加药物的生物利用度[4]，如茴三

硫固体分散体、诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物等的研究[5-6]，故本研究采用固体分散技术

和包合技术改善白头翁物理性能，以提高白头翁总皂苷的溶出度，就两者对白头翁总皂苷的增

溶能力进行了比较，并初步探讨其增溶作用的机制。

1材料

Vertex70型傅里叶红外光谱（德国BRUKER）；DiamondDSC型差示扫描热分析

仪（美国Derkin-Elmer公司）；核磁共振仪（德国BRUKER）；HJ-6磁力搅拌器（常州国华

电器有限公司）；Agilent1200型高效液相谱仪（美国安捷伦科技有限公司）；BS124S型

分析天平（德国Sartorius）；FREEZONE6L冷冻干燥机（美国Labconco公司）；ZRS-8G型

智能溶出试验仪（天大天发科技有限公司）。

聚乙二醇（PEG）4000（国药集团化学试剂有限公司）；白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精

（HP-β-CD，西安德立生物化工有限公司）；白头翁总皂苷（中药固体制剂制造技术国家工程

研究中心）；常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-L-吡喃

阿拉伯糖苷（B3）对照品（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心）；氘代吡啶（CAS：

811-98-3）；甲醇为谱纯；水为自制双蒸水；其他试剂均为分析纯。

2方法

2.1固体分散体和包合物的制备

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