抗生素的种类和作用机理
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抗生素的种类和作用机理
一抗生素的定义:
抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的概念,包括抗细菌药、抗真菌药(anti-
fungalmedication)以及对付其他微小病原之药物;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌
药
二抗生素的种类:
由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它
活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临
床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制
造。其分类有以下几种:
(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发
展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-
lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉
素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉
素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及
安全性方面均优于前两者。
(七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。
(八)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。
(九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(十)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.
(十一)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇
的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十二)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十三)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
三抗生素的作用机理
抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没
有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:
1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的
抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部
的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆
菌肽等。
3)与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意
味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类
抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
阻碍细菌脱氧核糖核酸的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍
DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要
是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。
4)与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素,是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌,故可称为
杀菌剂(Bactericidalagent);另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式,阻断其
繁殖,故又可称之为抑菌剂(Bacteriostaticagent)[6]。
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