荷叶生物碱药理作用的研究进展
-
湖南农业科学 2006,
(
2
)
:80~81,88 HunanAgriculturalSciences
荷叶生物碱药理作用的研究进展
肖桂青,卢向阳,田 云,易 克,莫 瑾,谭 洁
(湖南农业大学生化与发酵工程实验室,湖南长沙 410128
)
抑菌、抗病毒等药理活性的研究进展,以期为荷叶生物碱功能成分的合摘 要:概述了荷叶中生物碱的化学成分及其降脂减肥、
理开发与利用提供参考。
关键词:荷叶;生物碱;化学成分;药理活性
中图分类号:S682.321 文献标识码:A 文章编号:1006-060X
(
2006
)
02-0080-02
ResarchonChemicalComponentsandthePharmacologicalActivities
inAlkaloidsFromLotusLeaf
XIAOGui-Qing,LUXiang-yang,TIANYun,YIKe,MOJia,TANJie
(
LaboratoryofBiochemistry&FermentationEngineering,HNAU,Changsha410128,PRC
)
Abstract:earchadvanceofalkaloidtractedfrom
lotusleafissummarizedinthispaper:includingthechemicalcomponentsandpharmacologicalactivitiessuchasimprovingblood
lipiddisorder,anti-obesity,antimicrobialandantiviraleffectandsoonforcomprehensiveutilization.
Keywords:lotusleaf;alkaloids;chemicalcomponents;pharmacologicalactivities
荷叶(
Nelumbonucifera
)系睡莲科莲属植物莲
NelumbonuciferaGaertn的干燥叶[1],主产于湖南、湖
北、浙江、江苏等地[2]。传统医学认为荷叶性味苦
寒,具有清暑利湿、升发清阳、清心去热、止血利水的
活性。2002年3月,中华人民共和国卫生部卫法监
发(
2002
)第51号文件中,荷叶被列为“既是食品又
是药品”的物品名单中,其在食用及药用两方面均有
较广泛的应用[3]。因荷叶使用价值大且来源广泛,
近年来人们加大了其活性成分———生物碱的化学成
分和药理作用方面的研究,进一步明确其所含化学
成分与药效之间的关系[4]。本文主要概述国内外关
于荷叶中主要的生物碱成分及其药理活性研究的进
展。
ine
)、莲碱(
Roemerine
)及O-去甲基荷叶碱(
O-
Nornuciferine
)
3个单体成分以来,至今已从荷叶中分
离出众多生物碱类化合物。根据母核结构的不同,
可将荷叶生物碱主要分为以下几类(表1
)。
表1
类 别
荷叶生物碱的类别
生物碱
亚美(杏黄)碱(
Armepavine
)
衡州乌药碱(
Coclaurine
)
N-甲基异衡州乌药碱(
N-Methylisococlaurine
)
N-甲基衡州乌药碱(
N-Methylcoclaurine
)
O-去甲基衡州乌药碱(
O-Norcolaurine
)
参考文献
[6]
[7]
[8]
[9]
[7]
单苄基异
喹啉类
阿朴啡类
1 荷叶生物碱主要化学成分
荷叶中生物碱的研究起始于19世纪,自日本学
者福田真雄等[5]从荷叶中分离出荷叶碱(
Nucifer-
去氢阿朴啡类
荷叶碱(
Nuciferine
)
[9-10]
N-去甲基荷叶碱(
N-Nornuciferine
)
[9-10]
O-去甲基荷叶碱(
O-Nornuciferine
)
[6,10]
莲碱(
Roemerine
)
[10]
番荔枝碱(
Anonaine
)
[8]
N-去甲基亚美碱(
N-Norarmepavine
)
[9]
2-羟基-1-甲氧基阿朴啡
(
2-hydroxy-1-methoxyaporphine
)
[6]
[8]
[8]
[9]
去氢荷叶碱(
Dehydronuciferine
)
去氢莲碱(
Dehydroroemerine
)
收稿日期:2006-03-02
基金项目:湖南省教育厅优秀青年基金资助项目(
05B026
)
;湖
南农业大学后备人才创新团队建设基金项目(
04TD04
)
氧化阿朴啡类鹅掌揪碱(
Lirioderine
)
作者简介:肖桂青(
1978-
)
,女,湖南株洲市人,在读硕士生,
研究方向:天然产物开发与利用。
2 荷叶生物碱主要药理活性
2.1 降脂减肥作用
第2期 肖桂青等:荷叶生物碱药理作用的研究进展
81
明代戴元礼的《秘传证治要决》中对于荷叶减肥
功效的记载为:”荷叶服之,令人瘦劣。”研究表明:荷
叶中生物碱类化合物有降脂的功效。涂长春[11]等
人采用肥胖高脂血症大鼠模型,观察荷叶生物总碱
对大鼠体重、体脂及血脂的影响,结果表明,荷叶生
物总碱明显抑制肥胖大鼠的体重增长,影响其肥胖
程度且可使肥胖高脂血症大鼠血清总胆固醇(
total
cholesterol,TC
)、甘油三酯(
triglyeride,TG
)及动脉粥样
硬化指数(
atheroscleroticindex,AI
)下降,而且在发挥
减肥作用的同时,动物活动正常,无明显腹泻和抑制
食欲的现象发生。但荷叶生物总碱减肥降脂药理效
应缓慢,给药3周才出现较明显的药理作用。杜力
军等[12]以急性高脂血症小鼠为整体模型观察荷叶
生物碱对TC及TG的影响,结果表明,荷叶生物碱
部分对急性高脂血症小鼠的TG有明显的抑制作
用。许腊英等[13]以荷叶提取物中的生物碱为指标,
通过对小白鼠的喂养试验,证明其具有降脂作用。
赵骏等[14]利用醇提取生物碱、酸水提取荷叶生物碱
盐,再分别对2型糖尿病(
NIDDM
)大鼠模型进行降
血脂实验,以血清甘油三脂和胆固醇为指标,比较其
降血脂作用的差异,结果表明,荷叶生物碱盐组的降
血脂作用强于荷叶生物碱组。
荷叶中主要生物碱的抗HIV的活力,结果发现其中
6个主要成分可作为抗AIDS因子的进一步研究。
BoustieJ等[17]研究了18种阿朴啡类生物碱抗人脊
髓灰质炎病毒的构效关系,结果表明,荷叶碱在体外
具有显著抗脊髓灰质炎病毒的活力。
2.4 其它作用
ChuliaS等[18]研究了莲碱、番荔枝碱和去氢绕
袂碱对去甲肾上腺素和KCl诱导的小鼠肌肉收缩的
弛缓效果,结果揭示:这三种生物碱所产生的弛缓效
果可能是由于通过电压运行通道阻断Ca2+的跨膜
运动,从而阻止
α
-肾上腺素受体与受体调控性通
道的连接的缘故。BhattacharyaSK等[19]研究了荷
叶碱的精神药理学,结果表明:荷叶碱能诱导僵住
症,抑制自发性运动、条件躲避反应等。PolcP等[20]
通过静脉注射研究了荷叶碱对猫脊髓活性的影响,
结果表明,荷叶碱对阻抑单突触前根的反射作用具
有剂量依赖性,而对阻抑多突触前根的反射作用无
剂量依赖性,荷叶碱对脊髓的这种作用与海人酸具
有拮抗效应,但与N-甲基-D-天冬氨酸无拮抗作
用。
3 展 望
荷叶作为我国的传统中药在医学中应用不仅历
史悠久,而且范围广泛。荷叶中生物碱类化合物众
多,其药理活性多种多样,值得进一步探索,今后应
在以下几个方面进行深入研究:对荷叶中生物碱活
性成分的分离提纯及各单体的药理作用的研究,进
一步探明其药理活性和成分结构之间的关系;明确
荷叶中活性成分降脂减肥的机理,揭开其化学本质,
为有效开发荷叶打下坚实的理论基础;从抗病毒中
药中筛选有效成分是当前抗病毒新药研发的一个热
点,荷叶生物碱抗病毒的研究取得了一定程度的进
展,但有效成分和病毒之间相互作用的机制还不清
楚,有待深入而系统的研究。
参考文献:
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)
[M].北京:化
2.2 抑菌作用
荷叶生物碱具有强烈的抗有丝分裂的作用,从
而具有较强的抑菌作用。唐裕芳等[15]研究了荷叶
生物碱提取液的抑菌活性,结果表明:荷叶生物碱提
取液对细菌、酵母菌和霉菌都有较强的抑菌作用,在
碱性环境下的抑菌作用较酸性环境显著,对大多数
细菌、酵母菌的最小抑菌浓度(
minimalinhibitorycon2
centration,MIC
)不超过12%,高温长时间处理和中低
温长时间处理对提取液抑菌活性影响较大,但高温
短时处理对提取液抑菌活性影响不大。
2.3 抗病毒作用
柏田良树[16]首次确认荷叶中的苄基喹啉生物
碱具有抗HIV活性,他们用正己烷、氯仿、95%乙醇
依次提取,以抗HIV活性为指标,对具有活性的
95%乙醇提取物进行各种层析,分离得抗HIV的两
种生物碱(
1,2
)及两种黄酮糖甙(
4,5
)
,并根据光谱
数据确定了结构。使H9细胞感染HIV-1,用1、2、
4、5抑制病毒增殖,EC
50
分别为<0.8、0.8、2、4
μ
g/
ml,对H9细胞的细胞毒性IC
50
分别为20、>100、>
100、>100g/ml,表明这些化合物对HIV的增殖有选
择性抑制作用。YoshikiK等[7]从荷叶中分离纯化
出衡州乌药碱和O-去甲基衡州乌药碱,并研究了
学工业出版社,200012311
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4
)
:469-4731
(下转第88页)
湖南农业科学 第2期
8
8
似园林部门用于人行道绿化的铁皮种植槽。视情况
而定。编织槽高度宜在20~50cm,宽度可在40~70
cm,长度可在80~150cm。编织槽底和四周可铺围
编织槽外,在不超载的情况下,适当配置一些大型盆
栽植物,如罗汉松等,也是可取的。高架公路、立交
桥和阳台绿化,可以酌情仿照屋顶绿化进行。
废旧编织袋。编织槽内放水晶泥人工土,种上选定
的花卉蔬菜,摆设布置于屋顶适当位置。这样一来,
由于水晶泥的吸水作用,既可简便易行犹如地面绿
化,又可免去设置笨重费钱的过滤层和排水层,还不
会对屋面结构和排水系统有些许损害,而只会有助
于减少屋顶的雨水排泄量,从而减轻暴雨大雨对城
市下水道的排水压力;有助于对顶层房屋的保暖降
暑,甚至进而可撤去原来为降暑设置的隔热层(板)。
另外,屋顶出现渗漏(不是绿化造成的)需要修缮以
及其它原因需要整理屋面时,只要把编织槽搬动一
下位置即可。至于建立要求较高的屋顶花园,在取
得经验的基础上,采取一些改进措施,加大编织槽的
高度、宽度和长度,也是可望获得成功的。除了采用
6 排灌水设施
排水设施原则上只要利用建筑物现有的,只有
当建立较高级的屋顶花园而有必要时,才进行改建、
扩建或新建。灌溉设施基本上不必设置,但为了在
旱季或久晴日子给花卉适当补水,可以在屋顶水箱
加装一水龙头,接上橡皮管进行浇水。当然,对较高
级的屋顶花园,如条件允许,可考虑设置自动喷灌设
施。
中国幅员辽阔,气候相差很大,当气温下降到某
些花卉不能耐受的低温极限时,可考虑用塑料袋、塑
料拱棚予以保温,或将它们搬到温度相对较高的地
方。其它管理措施可按常规进行。
(上接第81页)
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