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栓剂新剂型的研究概况

2022-04-18 12:16:15 • 来源：[db:来源]

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2022年4月18日发(作者：健康瘦身的方法)

维普资讯

ｌ１５８　医学理论与实践２００６年第１９卷第１Ｏ期Ｊ　Ｍｅｄ　Ｔｈｅｏｒ＆Ｐｒａｃ　Ｖｏ１．１９，Ｎｏ．１０，Ｏｃｔ　２００６　

・综述与讲座・　

栓剂新剂型的研究概况　

陈圣洁　陈志红　

河北省儿童医院，河北省石家庄市０５００００　

关键词栓剂新剂型　

中图分类号：Ｒ９４４．２　３文献标识码：Ａ文章编号：１００１—７５８５（２００６）１０—１１５８—０２　

栓剂是由一定的药物与适宜的基质混合制成专　液体药物，特点是可避免药物间的配伍禁忌，便于个　

供腔道给药的一种固体制剂。历史悠久，在我国可　体化给药。韩翠艳［４　等用热熔法制备了洛美沙星中　

以追溯到汉代。多数栓剂发挥局部治疗作用，现在　

空栓，半合成脂肪酸酯制成外壳，洛美沙星填人壳　

已经在妇科、肠科等科室得到普遍的应用。还有　

内。经过体外实验，质量稳定可用于临床。姚荧［５］　

一些可以起全身治疗作用，比如镇痛、镇静作用。栓　等制备了复方甲硝唑中空栓，将半合成脂肪酸酯融　

剂可避免肝脏首过效应，对于儿童、老人、不能口服　

化制成空腔，再用以丙二醇为分散媒的氧氟沙星和　

给药的人，栓剂不失为一种很好的给药方法。但　甲硝唑混悬液注入空腔熔封制得。杜青云［６　等制备　

是普通栓剂存在峰谷现象，血药浓度不稳定、药物暴　了复方姜黄挥发油中空栓，将半合成脂肪酸甘油酯　

露部分易氧化、潮解、变质影响疗效等缺点，为了提　制成外壳，姜黄挥发油和联苯苄唑制成混悬液注人　

高生物利用度和稳定性，大批医药工作者利用新技　外壳制得。经临床观察有效率９１．０７　，稳定性大　

术新材料对其进行了研究改进，出现了一些新型栓　大增加。　

剂，下面就我国的研究现状作一概述。　

３泡腾栓　

１双层栓　其中加人发泡剂，使用时产生泡腾作用以加速　

可分为上下两层栓和内外两层栓。双层栓特　栓剂熔融和药物释放，此类栓剂有利于药物分布渗　

点：避免配伍禁忌，提高生物利用度，减少副作用，还　人粘膜皱襞内，尤适用栓制备。周淑青［７］进行　

可发挥速释缓释作用。　了替硝唑泡腾栓基质的筛选：以碳酸氢钠、柠檬酸为　

１．１上下两层栓雷公腾双层栓［１］前端为空白基　

泡腾剂，对ＰＥＧ、半合成脂肪酸酯、乌桕酯３种基质　

质，后端为含药基质。当空白基质融化后可有效阻　进行筛选，结果ＰＥＧ为基质制备泡腾栓最好。姜俊　

止后端药物向上扩散，避免肝脏首过效应，很好解决　勇［８］制备的达那唑泡腾栓产生的泡沫可延长药物与　

了口服后造成较强毒副作用的弊端，提高了生物利　粘膜作用时间，提高局部组织药物浓度，进而增强治　

用度。丁晨光［２］研制的双氯芬酸双层栓也是利用这　疗效果。　

种方法制成的，兔体实验表明明显提高了生物利用　４缓释栓　

度。　

主要包括栓剂基质的改进，阻滞剂的选择和药　

１．２　内外两层栓杨劫［３］研制的异烟肼双层栓内　

物聚合物包衣方法的研究，达到缓释的目的。丁劲　

层采用高熔点基质聚乙二醇４０００（ＰＥＧ４０００）、　

松Ｉ９］以ＰＥＧ为基质，加人羟丙基纤维素（ＨＰＭＣ）￣０　

ＰＥＧ６０００、甘油、异烟肼熔化倾人尿道模具中，制备　

成达那唑缓释栓，当ＨＰＭＣ与ＰＥＧ比例１：６．５时，　

高熔点栓，外层采用低熔点基质ＰＥＧ１０００、　

药物在体外１２ｈ缓慢释药，符合一级释放规律。景　

ＰＥＧ４０００、甘油、异烟肼熔化趁热倾人门栓模中，　利［１０ｊ以ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ４００、卡波姆制成基质中空　

稍冷将制备好的高熔点栓从中心插人到底。兔体实　壳，氧氟沙星与熔融的蜂蜡混匀转移到空腔中。体　

验研究表明，该双层栓ＡＵＣ、Ｆ　明显高于普通栓，　外实验蜂蜡作为阻滞剂可延缓药物释放，还可根据　

其峰顶上有一定的平台期。　不同的缓释效果加人不同比例的蜂蜡。宋沧桑！”］　

２中空栓　

以半合成脂肪酸酯融化，替硝唑经环糊精包合后，研　

外壳为空白或含药基质．中空部分填充固体或　磨混匀注入栓膜。从兔血药浓度结果看４ｈ达峰值，　

＊　河北省卫生厅立项课题（０５３５２）　

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