多巴胺的药理作用及其副作用
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多巴胺药物的作用机理及其副作用
一、多巴胺的药理作用
多巴胺(dobamine)主要与多巴胺受体结合,产生多巴胺作用。为多巴胺受体激动
药。在体内为合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体物,存在于外周交感神经、神
经节和中枢神经系统,为中枢神经递质之一,但因不易透过血-脑脊液屏障,主
要表现为外周作用。具有兴奋肾上腺素α、β受体的作用,但对β2受体作用较
弱;同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的多巴胺受体,为较理想的抗休
克药物,其末梢作用较复杂。
1、小剂量静脉滴注(每分钟1~5μg/kg或每分钟200μg)时,多为β作用,心输
出量增加、肾血流量增加(肾动脉和肾小球血管扩张)、尿量增加,临床上可见
到明显的升血压效果,而心率增加不明显。
2、等剂量静脉滴注(每分钟5~20μg/kg或每分钟~1mg)时由于α受体兴奋的缘
故,虽然血压仍可升高,但由于外周血管收缩及肾血管的收缩作用,使心脏后负
荷明显增加,心率亦可增快(多巴胺的正性频率作用出现)或减慢(升压反射所
致),尿量反而减少(肾脏的有效滤过率下降)。
3、大剂量(每分钟~3μg)时,由于其较强的α作用,组织灌注并不好,此时应
加用扩血管药物,如硝普钠等扩血管药,减轻心脏的前后负荷,改善组织的灌注
状态。一般情况下,如果多巴胺的用量已经达到或超过20ug/(kg?min)时,应
及时加用第二种正性肌力药如多巴酚丁胺、肾上腺素、异丙肾上腺素等。
二、多巴胺的配制和应用方法
多巴胺200mg加入5%GS500ml中,可根据拟给病人的用量设定每小时的滴注
量,用微量输液泵进行输注,或用每分钟滴数的方法进行简单计算(一般输液滴
管头14~15滴为1ml);也可用一简便的方法进行计算,即每小时输注的毫升
数与病人的体重公斤数的数字相同时,其多巴胺的用量刚好为(kg?min),此数
字可作为一常数以便于临床应用。
病人的体重(kg)×3(常数)为多巴胺的总剂量,用NS或GS稀释至50ml
后,用微量推注泵给药,每小时推注的毫升数即为病人应用的多巴胺的量化数。
此方法配制的多巴胺溶液浓度较高,因此必须在有微量推注泵的情况下由中心静
脉给药。
三、多巴胺药物的分类及其副作用
1、分类名称:
一级分类:循环系统药物;二级分类:抗心功能不全药物;分类:拟交感
神经药物。
2、药品英文名:Dopamine,药品别名:雅多博明、3-羟酪胺、儿茶酚乙胺、诱
托平、Dopaminum
3、药物剂型:注射剂(盐酸盐):20mg(2ml)。
4、药动学:
口服无效。静脉滴注时在肝、肾及血浆中单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶迅
速降解为无活性化合物,作用时间短暂。约25%剂量可在肾上腺素神经末梢代谢
为去甲肾上腺素,但大部分转化为多巴胺相关性代谢物,经肾脏排泄。半衰期为
1~2min。
5、适应证:
适用于中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克等各种类型休克,心
脏停搏时起搏、升压等,尤其适用于伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管
阻力增加而已补足血容量的休克患者。
6:、禁忌证:
嗜铬细胞瘤、环丙烷麻醉者、心动过速或心室颤动患者禁用,高血压、闭塞性血
管病患者应慎用。
7、注意事项:
(1)慎用:闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭
塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等;肢端循环不良;频繁的室性心律
失常。
(2)交叉过敏:对其他拟交感类药高度敏感的患者,可能对多巴胺也异常敏感。
(3)药物对妊娠的影响:动物试验发现,给妊娠鼠用药可导致新生仔鼠存活率降
低,而且存活的鼠仔有潜在形成白内障的可能。孕妇应用时必须慎重。
(4)静脉滴注时,应监测患者血压、心排出量、心电图、心率、心律及尿量等。
(5)本药在碱性液体中不稳定,遇碱易分解,故不宜与碱物配伍。
(6)应用本药治疗前必须先纠正低血容量及酸中毒。
(7)在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量。若不需扩
容,可用ml溶液,如有液体潴留可用~2mg/ml溶液。
(8)应选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注,同时要防止药液外溢而致组织坏
死;如发现输入部位的皮肤变,应更改静脉注射或静脉滴注部位,并将5~10mg
酚妥拉明用生理盐水稀释后在渗漏部位浸润注射。
(9)静脉滴注时,应根据血压、心率、尿量、外周血管灌注以及异位搏动出现与
否等来控制滴速和时间。当休克纠正后即应减慢滴速,遇有外周血管过度收缩而
引起舒张压不成比例升高以至脉压减小或出现尿量减少、心率增快甚至心律失常
时,滴速必须减慢或暂停滴注。
(10)在滴注本药时,血压若继续下降或经剂量调整后仍无改善,应停用本药,并
改用更强的血管收缩药。
(11)突然停药可产生严重低血压,因此应逐渐递减以至完全停药。
(12)过量或静脉滴注速度过快可出现呼吸急促、心动过速甚至诱发心律失常、头
痛和严重高血压,此时应减慢滴速或停药,必要时给α受体阻滞药。
8、不良反应:
偶见恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、血压下降、头痛等。大剂量时可见心
律失常、呼吸加速等,停药后即可迅速消失。外周血管病患者长期用药可发生手
足疼痛或手足发冷。外周血管长期收缩可致局部坏死或坏疽。过量用药可致严重
高血压,如发生应停药,必要时采用α受体阻滞药治疗。
9、用法用量:
静脉滴注:每次20mg,以%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射250~500ml稀释后,
开始保持每分钟20滴(75~100μg)滴速滴入。如病情需要可适当加快滴速,但
最快不应超过每分钟。极量为每分钟20μg/kg。小儿每次10mg,用5%葡萄糖
注射剂100ml稀释,以每分钟10~15滴的滴速滴注,也可根据血压情况进行调
整。
10、药物相应作用:
(1)与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
(2)不能与环丙烷或氟烷合用,因可诱发心律失常。
(3)与单胺氧化酶抑制剂合用,可引起高血压,故不能合用。
(4与抗肾上腺素药如酚苄明合用,可干扰其加压作用。
(5)三环类抗抑郁药可拮抗小剂量多巴胺,但大剂量可致心动过速、高血压。不
能与碳酸氢钠等碱物配伍,因可促进本品分解。
11、专家点评:
多巴胺只可静脉滴注,疗程不应超过3~5天,对难治性心衰特别是并发顽固性
水肿者,疗效特别显着;对休克患者,作为血管收缩剂,大剂量应用时其疗效与
去甲肾上腺素不相上下,但能保持肾血流量为其优点。
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