文献综述(金银花的研究进展)
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湖北医药学院
毕业设计(论文)文献综述
综述题目:金银花的研究进展
学
专
年
姓
学
院:药学院
业:药学
级:2009
名:蒋立涛
号:2
指导教师:陈吉言
2013年5月23日
湖北医药学院毕业设计(论文)文献综述:金银花的研究进展
前言
金银花为忍冬科Caprifoliaceae植物忍冬Lonicera
japonicaThunb.、红腺忍冬LonicerahypoglaucaMiq.、
山银花LoniceraconfusaDC.或毛花柱忍冬Lonicera
dasystylaRehd.的干躁花蕾或带初开的花[1],为常用中药。
我国南北各地均有分布。夏初当花蕾含苞未放时采摘,晾晒
或阴干,生用或炒用。性寒,味甘,入肺、胃、大肠经,具
有清热解毒,凉散风热的功效,金银花自古被誉为清热解毒
的良药。它性甘寒气芳香,甘寒清热而不伤胃,芳香透达又
可祛邪。临床上广泛应用于外感风热或者温热病初起发热而
微恶风寒者及疮、痈、疔肿,下痢脓血,热病泻痢,如上呼
吸道感染、咽炎、急性扁桃体炎、痢疾、疖疮痛肿、风热感
冒等症,应用历史悠久。金银花的研究历史很长,也很成熟,
随着现代化的不断进步,对金银花的研究更加深入,同时也
有许多关于金银花新的实验研究报道,现将金银花的本草考
证、质量控制、化学成分、药理作用、等方面的研究结果综
述如下。
1
湖北医药学院毕业设计(论文)文献综述:金银花的研究进展
正
1
文
本草考证
《履巉岩本草》称:“金银花,本草名忍冬……”说明“忍
冬”是金银花的早期用名。我国最早的药物学专著《神农本
草经》中未见关于忍冬的记载。究竟“忍冬”之名最早出现
于何时,过去人们均认为“忍冬”是由梁陶弘景的《名医别
录》或《本草经集注》首载的,但经考证发现,陶弘景100
年前由东晋葛洪撰的《肘后备急方》中“忍冬”之名就已经
出现了。因此,《肘后备急方》可能是《名医别录》或《本
草经集注》中“忍冬”最原始的出处。此后,一直到唐代各
类医籍中均只有“忍冬”之名。至宋代,人们对“忍冬”原
植物的习性、形态及功效主治等方面的认识不断加深,有关
金银花的其他名称也就相继出现了,总计达10余种。特别值
得一提的是“金银花”这一名称,是苏轼、沈括首次载于《苏
沈良方》。金元时期,金银花的有关名称基本未增加,只是危
亦林在《世医得效方》中记载了“蜜啜花”。及至明清时期,
金银花的有关名称更加丰富[2]
而“忍冬”与“金银花”、“忍冬藤”与“金银花”,概
念混乱,所以自古至今仍是含义不、用法混乱的名词,在宋
代或宋代以前多用忍冬的藤、叶入药。《名医别录》中记载:
“忍冬,十二月采,阴干”。忍冬花期在4-6月(秋季亦
常开花),故可推知所用部分为带叶的藤。宋代《太平圣惠
方》云“热血毒痢,忍冬藤浓煎饮”。到了明代以后,对花
2
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的应用越来越多,并逐渐发展至茎、叶、花并用。明《滇南
本草》载:“金银花味苦,性寒。清热,解诸疮,痈疽发背、
无名肿毒、丹瘤、瘰。藤,能宽中下气、消痰、祛风热、清
咽喉热痛”。明代李时珍《本草纲目》记载:“忍冬茎叶及
花功用皆同。昔人称其治风、除胀、解痢为要药……,后世
称其消肿,散毒、治疮为要药”。明代以后,对于温病学的
认识及对金银花功效掌握的更加全面,尤其强调用花,忍冬
藤的应用便越来越少。
《中国药典》2005年版将金银花分列为金银花和山银花,
金银花的来源和1963年版一样,只有1种植物,即忍冬科植
物忍冬Lonicerajaponi-caThunb.;另收载山银花,来源为忍冬
科灰毡毛忍冬;红腺忍冬
LonicerahypoglaucaMiq.和华南忍冬LoniceraconfusaDC.
(即2005年版以前的山银花)3种植物,与上版药典比较增加
了灰毡毛忍冬,取缔了毛花柱忍冬。
《中国药典》(1963年版)将忍冬作为金银花的唯一来
源,1977年后各版《中国药典》根据临床疗效、地区习惯用
药等综合考虑,选定了忍冬科植物忍冬Lonicera
japonicaThunb.,菰腺忍冬LonicerahypoiglaucaMig.,山银
花LoniceraconfusaDC.和毛花柱忍冬Lonicera
dasystylaRehd.为金银花的原植物。事实上,《中国植物志》
中记载忍冬科植物在我国有98种之多,广泛分布于全国各
省区,其中以西南部忍冬的种类最多,忍冬属植物的花蕾作
为金银花生药材商品的约有18种。河南、山东不但是金银
花的道地产地,而且产量也很大。根据对我国16个省市自
[4]
[3]
3
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治区的158个市、县202个金银花样品的研究,共鉴定出
其原植物分属于忍冬属14个种、1个亚种和2个变种,
其中忍冬分布最广,产量最高,如此广泛分布的物种资源分
布使金银花商品药材具有廉价性,从而为我们对它的研究开
发利用提供了可靠的来源保障。
2质量控制
[5]
金银花的抗菌有效成分以绿原酸和异绿原酸为主,药
典规定绿原酸的含量不得少于1.5%。但金银花药材中绿原酸
含量极不稳定,易受多种内外因素的影响而发生变化。据郑
欣荣报道主要有以下3个方面。
2.1生物、生态因素的影响
①植物体内各器官在不同的发育阶段,其化学成分含量
也不同。②在不同时期采收到的花蕾中总绿原酸含量可相差
50%。因此,药材合理采收,对提高药材产量和保证质量稳
定具有重要意义。③生存环境对忍冬体内绿原酸动态积累同
样有着重要影响。生长在阳坡的忍冬叶、花蕾、茎和叶花混
品中的绿原酸含量均高于阴坡的同类样品。而不同产地的金
银花由于生长环境的生态条件不同,其绿原酸的含量也不
同。不同物种来源的金银花中绿原酸含量的差异则更加显
著,含量最高和最低的物种间差异达十几倍。[6]
4
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2.2提取方法的影响
用传统工艺法如煮法、乙醇回流法、渗漉法等对金花中
绿原酸进行提取,绿原酸得率都较低。而经纤维素酶提取
工艺处理后,能显著提高金银花提取物得率和绿原酸得率。
2.3加工炮制方法的影响
不同加工炮制方法可直接影响金银花中绿原酸等成分
的含量。如蒸晒品绿原酸和异绿原酸含量比生晒品高,而黄
酮和挥发油含量低于生晒品,阴干法含绿原酸最高,硫磺熏
晒法次之,晒干法含量最低。烘制品与生品相比,钙、铁、
镁离子煎出量增高,锌、钠离子煎出量降低;绿原酸、总糖、
可溶性糖含量均随温度的增高和时间的延长而降低;炭品
中绿原酸含量仅为生品的1/10,鞣质含量为生品的1/2。
3化学成分
[7]
金银花中的化学成分大致可分为挥发油类、黄酮类、有
机酸类、醇类和微量元素等。
3.1挥发油类
金银花中目前鉴定出的挥发油化学成分多达近70种,
包含芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲
酯、十八酸乙酯和棕榈酸乙酯等多种化合物。因产地、样品
的不同,化学成分存在一些差异,主要化学成分有芳樟醇。
金银花干花挥发油化学成分则以棕榈酸为主。[8]
5
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3.2黄酮类
1949年冲七太郎首先从金银花中分离出木犀草素,1961
年他又分离出忍冬苷。金银花中还含有木犀草素7-0-ɑ-D-葡
萄糖苷、木犀草素7-O-β-D-半糖背、彬皮素-3-O-β-D葡萄
糖昔、金丝桃苷、corymbosin和5-羟基3’4’7’三甲基黄酮。
3.3有机酸
类绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原
酸、异绿原酸和咖啡酸。其中异绿原酸为混合物,其异构体
有7种,分别为4,5-二咖啡酸酞奎尼酸、3,4-二咖啡
酸酞奎尼酸、3,5-二二咖啡酸酞奎尼酸、1,3-二咖啡酸
酞奎尼酜、3-阿魏酞奎尼酸、4-阿魏酞奎尼酸和5-阿魏
酞奎尼酸。另外,黄丽瑛等从金银花氯仿萃取物分离得到棕
榈酸和肉豆蔻酸,毕跃峰等首次从金银花中分离得到原儿茶
酸、阿魏酸、2(E)-3-乙氧基丙烯酸。
4.4其他
毕跃峰等从金银花中分离出了三十五醇、二十五醇、2-
〈2-丙烯氧基〉-乙醛,而金银花中还含有Fe、Mn、Cu、Zn、
Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li和Ni等10多种微量
元累。
目前许多关于金银花的报道都以灰毡毛忍冬作为研究
材料。2010版《中国药典》将灰毡毛忍冬收入为山银花,这
6
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就意味着许多原本作为金银花化学成分的物质需要重新被
认定[9]。
5药理作用
金银花具有抗病原微生物、消炎、解热、保肝、抗生育、
止血、免疫调节、降血脂、中枢兴奋等作用。
5.1抗病原微生物
金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用。体外试
验表明:金银花对金黄葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆
菌、痢疾杆菌、弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一
定的抑制作用,对肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结
核杆菌亦有效。
金银花对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒、猴免疫缺
陷病毒(SIV)等多种病毒均有抑制作用,金银花注射液对
绿脓杆菌内毒素有一定的对抗作用。对伤寒杆菌内毒素有减
毒作用。此外,试管试验表明,金银花及其藤煎剂对钩端螺
旋体有抑制作用[10]。
5.2消炎及解热作用
金银花提取物对角叉菜、蛋清等引起的大鼠足跖肿
胀有抑制作用,还有明显的抗渗出和增生作用。对金银花解
热、消炎、免疫等实验研究结果表明其水煮液,口服液和注
射液对角叉菜胶、三联菌苗致热有不同程度的退热作用,
7
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对蛋清、交叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作
用,另外,还能明显提高鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞
噬百分率和吞噬指数,从而证明临床作用为清热解毒治疗感
染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现的
5.3保肝利胆作用
动物实验表明,金银花中的三萜皂苷对CCL
4
引起的
小鼠肝损伤有明显的保护作用,并明显减轻肝脏病理损伤的
严重程度。金银花所含绿原酸能增进大鼠胆汁分泌,黄褐毛
忍冬总皂甙皮下注射能显著对抗四氯化碳,扑热息痛及D-
半糖胺所致肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶升高,降低肝脏
甘油三酯含量,明显减轻肝脏病理损伤程度
5.4其它作用
金银花有较好的抗早孕作用,腹腔注射金银花提取
物有终止小鼠早、中、晚期妊娠作用。金银花有提高免疫功
能的作用,煎剂能增加白细胞、炎性细胞的吞噬能力。有研
究表明,金银花及酒浸液对肉瘤S
180
及艾氏腹水癌有明显细
胞毒作用。金银花提取液口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度预
防效果。金银花具有降血脂、兴奋中枢神经系统、止血、
降压等作用。此外,绿原酸还能轻微增强肾上腺素及去甲
肾上腺素对猫与鼠的升压作用[13]
[12]
[11]。
。
。
8
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5.5毒副作用
金银花水浸液灌服对家兔、犬等无明显毒性反应,
对呼吸、血压、尿量均无影响,小鼠皮下注射金银花浸膏
的LD
50
为53g/kg。灰毡毛忍冬蒸晒品无溶血性,而生晒品有
溶血性。实验研究表明,绿原酸具有致敏原作用,可引起
变态反应[14]。
6结语
由上可知,金银花的药理作用多样,化学成分复杂,因
此深入研究金银花的药理活性与化学成分之间的关系,对进
一步的临床应用具有指导意义。
目前,我国中成药的质量标准与发达国家的药品质量标
准还是存在很大的差距,为改变这种不合理的现状,必须建
立起一套科学完整的研究、分析和制备方法,使我国中成药
的质量标准符合发达国家的药品质量标准,同时可以建立一
套完整的金银花品质评价体系,为金银花的质量安全可控供
依据[15]。
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